Гормоны желтого тела-прогестины, прогестогены, гестаны и их аналоги.
Медроксипрогестерон.
Пфайзер МФГ. Бельгия Н.В. (Бельгия), Фармация и Апджон (Бельгия), Фармация Н.В./С.А. (Бельгия)
Прогестагенное, контрацептивное, противоопухолевое.
Ингибирует секрецию гонадотропинов гипофизом, предотвращает созревание фолликула и овуляцию, способствует истончению эндометрия.
В высоких дозах при нормальном содержании эстрогенов вызывает трансформацию пролиферативного эндометрия в секреторный.
Возможно проявление андрогенного и анаболического эффектов.
Связывание с белками плазмы.
Период полувыведения - 30 ч.
Метаболизируется в печени.
Выводится преимущественно с мочой в виде метаболита.
При приеме в целях контрацепции снижает риск возникновения воспалительных заболеваний половых органов, кандидозного вульвовагинита.
С учетом высокой контрацептивной эффективности и особенностей влияния на гормонально-зависимые органы, применение у женщин позднего репродуктивного и более старшего возраста предпочтительно, особенно при наличии гиперпластических процессов эндометрия, миомы матки, эндометриоза.
У большинства женщин с гиперпластическими процессами эндометрия наблюдается их частичный или полный регресс.
При раке молочной железы отмечается корреляция между эффективностью терапии и концентрацией рецепторов эстрогенов и прогестерона в опухолевой ткани.
Нарушения менструального цикла, тромбоэмболия, бессонница, раздражительность, сонливость, ощущение усталости, слабость, депрессия, головокружение, головная боль, отеки, тошнота, боли и дискомфорт в животе, болезненность молочных желез, галакторея, эрозии шейки матки, гирсутизм, алопеция, лихорадка, изменение массы тела, лунообразное лицо, остеопороз, крапивница, зуд, угревая сыпь, анафилаксия и анафилактоидные реакции.
Контрацепция, особенно у женщин позднего репродуктивного возраста; неоперабельные, рецидивирующие и метастатические карциномы эндометрия и почки (дополнительная паллиативная терапия), гормонально-зависимые формы рецидивирующего рака молочной железы у женщин в постменопаузе.
Внутрь - вторичная аменорея, дисфункциональные маточные кровотечения, предменструальный синдром, вазомоторные симптомы в период менопаузы, эндометриоз, диагностика первичной и вторичной аменореи, профилактика и лечение остеопороза в постменопаузном периоде (в сочетании с эстрогенами и препаратами кальция), предупреждение изменений эндометрия при проведении заместительной терапии эстрогенами в постменопаузе.
Гиперчувствительность, тромбофлебит, тромбоэмболический синдром или инсульт в анамнезе, заболевания печени, вагинальное кровотечение неуточненной этиологии, беременность, кормление грудью.
Внутривенно.
Рак эндометрия и рак почки:
Рак молочной железы:
Нет сведений.
Аминоглутетимид уменьшает плазменную концентрацию и снижает эффективность.
При появлении изменений цикла во время приема требуется консультация врача.
При дисфункциональных маточных кровотечениях обязательно исключают рак матки и др. органические поражения.
Подозрение на развитие тромбофилических состояний (тромбофлебит, цереброваскулярные нарушения, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, почечный тромбоз) требует немедленной отмены.
Необходима осторожность при эпилепсии, мигрени, астме, сердечной и почечной недостаточности, учитывая возможную задержку жидкости.
С осторожностью назначают при сахарном диабете, депрессивных состояниях.
На фоне приема медроксипрогестерона возможно изменение результатов ряда лабораторных тестов (в т.ч. сульфабромофталеинового и др. функциональных печеночных тестов) - снижение уровня стероидов в плазме и моче (прогестерон, эстрадиол, прегнандиол, тестостерон, кортизол), гонадотропинов, глобулина, связывающего половые гормоны, уровня T3, повышение содержания протромбина, факторов VII, VIII, IX, X.
Многие женщины, приехавшие в Австралию из Новой Зеландии или Швеции, бывают удивлены, видя замешательство врача при их просьбе о повторной инъекции Депо-Провера, т.к. в их странах он относится к контрацептивам первого ряда.
Поначалу инъекционные формы прогестагеновой контрацепции вызвали опасения в медицинском сообществе в связи с повышенным риском РМЖ, выявленным в исследованиях у собак породы бигль. Результаты этого исследования впоследствии были признаны некорректными, т.к. эта порода собак генетически предрасположена к данному заболеванию независимо от применения Депо-Провера.
Протесты против применения Депо-Провера также высказывались феминистками, опасающимися злоупотребления этим препаратом со стороны медработников. Подразумевается возможность насильной контрацепции у уязвимых женщин, например умственно отсталых. В то же время нельзя отрицать, что Депо-Провера может принести большую пользу этим женщинам, в частности, в лечении нарушений, связанных с менструациями, а также других состояний, например рецидивирующего кандидоза.
Депо-Провера - один из самых эффективных на сегодня контрацептивов. Это меньше, чем при использовании КОК, что связано с отсутствием риска ошибок применения (после инъекции препарат эффективен в течение 14 нед., т.е. представляет собой контрацептив пролонгированного обратимого действия).
Депо-Провера - один из самых эффективных доступных на сегодня контрацептивов.
Контрацептивный эффект Депо-Провера обеспечивается в основном путем подавления овуляции. Также он оказывает прогестагенное действие на шеечную слизь и эндометрий.
Депо-Провера содержит 150 мг депо медроксипрогестерона ацетата и вводится внутримышечно в ягодицу 1 раз в 12 нед. Без ущерба контрацепции инъекцию можно сделать на 2 нед. раньше или позже.
Депо-Провера - высокоэффективный, удобный и обратимый способ контрацепции. Он снижает объем менструальных кровотечений и уменьшает дисменорею. Как и другие прогестагеновые контрацептивы, он снижает риск ВЗОМТ, вызывая изменение шеечной слизи. Кроме того, отмечается снижение частоты эндометриоза.
Основной недостаток Депо-Провера, особенно для женщин, озабоченных своим весом, заключается в прибавке массы тела. Это связано с усилением аппетита, а не задержкой жидкости; прибавка массы тела составляет около 1 кг в год.
Еще один побочный эффект (как и у других форм прогестагеновых контрацептивов) - нарушение цикличности кровотечений. Если женщина будет предупреждена об этом заранее, риск отказа от дальнейшего применения этого контрацептива меньше. У большинства женщин после первых инъекций Депо-Провера увеличивается число дней легких кровотечений или мажущих выделений. Следует предупреждать, что может потребоваться постоянное использование ежедневных прокладок, но менструальные прокладки требуются редко. После двух-трех инъекций у большинства женщин цикл нормализуется. К моменту третьей инъекции у большинства женщин наступает аменорея. Многих женщин это пугает, т.к. в менструации они видят подтверждение того, что они не беременны. Однако другие женщины считают отсутствие менструаций удобным, поэтому предпочитают применять Депо-Провера и дальше. В целом к концу первого года у 30 % женщин имеется регулярный цикл, у 25 % наблюдается аменорея, а у остальных - нерегулярные кровотечения. Через 5 лет применения Депо-Провера регулярный цикл наблюдается только у 17% женщин, у большинства женщин имеет место аменорея (80 %), а у 3 % - нерегулярные кровотечения.
Другой недостаток для некоторых женщин заключается в отсроченном восстановлении фертильности. Нормализация цикла в среднем происходит через 9 мес. после даты инъекции, которая должна была следовать за последней. Необратимого нарушения фертильности Депо-Провера не вызывает.
Другие побочные эффекты включают утомляемость, депрессию, снижение либидо, сухость влагалища, вздутие живота, головокружение, болезненность молочных желез, спазмы икроножных мышц и головную боль.
Вопросы, которые обязательно следует обсуждать при консультировании, приведены ниже.
При наличии менструаций первую инъекцию следует сделать до 5-го дня цикла. Начало действия немедленное.
Депо-Провера можно вводить в послеродовом периоде, но целесообразно отложить инъекцию на 5-6 нед. после родов, чтобы снизить риск сильного и длительного кровотечения.
При инъекции препарата в течение 7 дней после спонтанного или искусственного аборта контрацептивный эффект достигается сразу.
Пробная доза не рекомендуется, поскольку контрацептивный эффект может быть недостаточным: инъекция 50 мг препарата может не обеспечить подавления овуляции даже на 1 мес. Прием препарата внутрь и прием мини-пили не эквивалентны внутримышечному введению Депо-Провера и не должен применяться для проверки реакции пациентки.
Небольшое исследование показало, что после отмены Депо-Провера плотность костей может увеличиться. Наибольшие опасения риск остеопороза вызывает у подростков, у которых формирование костной ткани не завершилось. У женщин, собирающихся применять Депо-Провера более 2 лет, рекомендуется тщательно взвешивать соотношение риска и пользы.
Причина сильного кровотечения - обусловленная Депо-Провера малая толщина эндометрия. В отличие от тяжелых менструальных кровотечений, обусловленных избыточным развитием эндометрия под действием эстрогенов, когда для стабилизации назначают прогестагены, при кровотечениях на фоне применения Депо-Провера введение прогестагенов может ухудшить ситуацию. Поэтому досрочное введение следующей дозы Депо-Провера не будет решением проблемы. В таких случаях пациентке следует назначить эстрогены в любой удобной форме, например 30 мкг в составе КОК. Это обеспечит достаточное развитие эндометрия. Через 2-3 нед. лечения эстрогены следует отменить и осмотреть пациентку. При нормализации цикла можно продолжить применение Депо-Провера.
Позднее обращение - частое явление у молодых женщин, ведущих беспорядочную жизнь (употребляют наркотики, например), и у пациенток с психическими заболеваниями. В этих ситуациях нужно следовать рекомендациям, данным в табл. 3.4.
При наступлении беременности риск внематочной беременности и спонтанного аборта не повышен. Серьезных пороков развития, связанных с применением Депо-Провера, не возникает, но возможна маскулинизация плода женского пола (преходящее увеличение клитора) и повышение частоты гипоспадии.
Медроксипрогестерона ацетат (medroxyprogesterone)
Суспензия для инъекций белого цвета.
Вспомогательные вещества:полиэтиленгликоль 3350, полисорбат 80, метилпарабен, пропилпарабен, вода д/и.
3.3 мл - флаконы (1) - пачки картонные.
Суспензия для инъекций белого цвета.
Вспомогательные вещества:полиэтиленгликоль 3350, полисорбат 80, натрия хлорид, метилпарабен, пропилпарабен, вода д/и.
6.7 мл - флаконы (1) - пачки картонные.
Противоопухолевый препарат. Депо-Провера является гестагеном, не обладающим эстрогенной активностью, его андрогенная активность считается минимальной.
В соответствующих дозах подавляет секрецию гипофизарных гонадотропинов, что в свою очередь предотвращает созревание фолликулов, вызывая ановуляцию у женщин детородного возраста.
Кроме того, препарат в соответствующих дозах подавляет функцию клеток Лейдига у мужчин, т.е. эндогенное образование тестостерона.
В высоких дозах оказывает противоопухолевое действие при гормоночувствительных злокачественных новообразованиях. Этот эффект препарата обусловлен его влиянием на гипоталамо-гипофизарно-гонадную систему, рецепторы прогестинов и эстрогенов и метаболизм стероидов на клеточном уровне.
Препарат оказывает пирогенное действие, в очень высоких дозах обладает кортикостероидной активностью.
Всасывание
После в/м введения препарат абсорбируется медленно, в результате чего длительно поддерживаются постоянные концентрации медроксипрогестерона ацетата. C max в крови достигается через 4-20 дней после в/м введения.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 90-95%. Медроксипрогестерона ацетат проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком. Кумулирует в организме, остаточные концентрации медроксипрогестерона ацетата обнаруживаются в плазме через 7-9 мес.
Метаболизм
Медроксипрогестерона ацетат метаболизируется в печени. В настоящее время описано множество метаболитов медроксипрогестерона ацетата.
Выведение
Большая часть медроксипрогестерона ацетата выводится путем билиарной секреции с калом. Примерно 44% препарата в неизмененном виде выводится с мочой. T 1/2 составляет 6 недель.
— рецидивирующий и/или метастатический рак эндометрия;
— гормонозависимые формы рецидивирующего у женщин в менопаузе;
— рецидивирующий и/или метастатический рак почки.
— беременность;
— период лактации;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
При раке эндометрия и раке почки начальная доза составляет 400-1000 мг в неделю в/м. Если в течение нескольких недель или месяцев наступило улучшение и достигнута стабилизация процесса, то назначают поддерживающую терапию в дозе 400 мг в месяц.
При раке молочной железы препарат назначают в/м в начальной дозе 500 мг/сут в течение 28 дней. Затем применяют поддерживающие дозы - по 500 мг 2 раза в неделю. Лечение продолжают до появления признаков прогрессирования болезни.
Непосредственно перед использованием флакон следует хорошо взболтать, чтобы вводимый препарат приобрел вид однородной суспензии.
Аллергические реакции: анафилаксия и анафилактоидные реакции, крапивница.
Со стороны системы свертывания крови: тромбоэмболии, тромбофлебит.
Со стороны ЦНС: повышенная нервная возбудимость, бессонница, сонливость, усталость, депрессия, головокружение, головная боль.
Дерматологические реакции: зуд, сыпь, акне, гирсутизм и алопеция.
Со стороны половой системы: дисфункциональное маточное кровотечение, кровянистые выделения из половых путей, аменорея, снижение либидо или аноргазмия, вагинит, бели, приливы, боли в низу живота, болезненность молочных желез, галакторея.
Со стороны пищеварительной системы: боли или неприятные ощущения в животе, тошнота, метеоризм.
Со стороны костно-мышечной системы: судороги икроножных мышц, боли в спине и суставах.
Прочие: астения, гипертермия, изменение массы тела и лунообразное лицо.
Симптомы: увеличение массы тела (с некоторой задержкой жидкости), повышенная утомляемость, а также в некоторых случаях наблюдаются эффекты, характерные для глюкокортикоидов.
Лечение: прекратить применение препарата. Специфического лечения не требуется.
Лекарственное взаимодействие препарата Депо-Провера не описано.
При совместном применении аминоглутетимид может значительно снизить биодоступность медроксипрогестерона ацетата.
Перед назначением препарата Депо-Провера следует провести тщательное обследование пациента.
При возникновении признаков и/или симптомов тромбоэмболии перед продолжением применения препарата необходимо оценить соотношение риска и пользы.
При появлении на фоне приема препарата в высоких дозах симптомокомплекса Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, задержка жидкости, снижение толерантности к , повышение АД) следует по возможности снизить дозу и осуществлять тщательный контроль состояния пациента.
Применение препарата в высоких дозах может вызывать увеличение массы тела и задержку жидкости. В связи с этим необходимо проявлять осторожность при лечении пациентов, на состояние которых может неблагоприятно повлиять увеличение массы тела или задержка жидкости.
Следует тщательно наблюдать пациентов, в анамнезе которых имеются указания на терапию по поводу депрессивных состояний. Во время терапии препаратом Депо-Провера некоторые больные жалуются на депрессию, аналогичную предменструальной.
При проведении цитологического или гистологического исследования эндометрия или шейки матки необходимо предупредить гистолога о проводимой терапии.
Препарат следует использовать с осторожностью в послеродовом периоде в связи с повышенным риском обильных и длительных маточных кровотечений.
Считается, что применение препарата Депо-Провера может увеличить риск развития остеопороза.
Следует прекратить применение препарата при внезапной частичной или полной потере зрения, либо при развитии пучеглазия, двоения в глазах, приступах мигрени. Если при обследовании выявлено повреждение сосудов клетчатки или отек соска зрительного нерва, также не следует применять препарат Депо-Провера.
При развитии желтухи необходимо прекратить использование препарата.
Применение препарата может оказывать влияние на результаты следующих лабораторных исследований: определение уровней гонадотропинов (в сторону снижения); определение уровней в плазме крови , кортизола, эстрогенов (в сторону снижения); определение уровня прегнандиола в моче (в сторону снижения); определение уровня тестостерона в плазме крови (в сторону снижения); определение уровня специфического глобулина, связывающего половые гормоны (в сторону снижения); проведение теста с сахарной нагрузкой (тест толерантности к глюкозе); метапироновый тест; может изменять результаты теста на протромбин (фактор II) и факторы свертываемости крови VII, VIII, IX, X (в сторону увеличения); повышает значение показателей функции печени.
Инструкция
Депо-Провера — противоопухолевое средство. Применяется преимущественно в терапии онкологических заболеваний женских половых органов и мочевыделительной системы у женщин и мужчин.
Депо-Провера — противоопухолевое средство.
Лекарственное средство оказывает противоопухолевое и гестагенное действие.
Активное вещество — медроксипрогестерона ацетат 150 мг. Дополнительными веществами, входящими в состав 1 мл средства, являются: полисорбат 80, хлорид натрия, пропилпарабен, метилпарабен, полиэтиленгликоль, вода для инъекций.
Препарат выпускается в виде суспензии для приготовления инъекций. Имеет она белый цвет. Продается во флаконах по 1 мл или в одноразовых шприцах по 1 мл. Также есть дозировка по 3,3 и 6,7 мл во флаконах. В пачке из картона содержится 1 одноразовый шприц или 1 флакон.
Действующее вещество (медроксипрогестерона ацетат) является прямым производным чистого прогестерона. Он не обладает никакой эстрогенной активностью и относится к большой группе гестагенов.
Андрогенное действие лекарства практически никак не проявляется. Секреция гонадотропинов, которая происходит преимущественно в гипофизе, почти не выражена. Из-за этого происходит торможение процессов созревания фолликулов, что провоцирует наличие ановуляторных циклов у многих женщин репродуктивного возраста. Благодаря этому наблюдается уменьшение симптоматики вазомоторных проявлений при климаксе. Вязкость цервикальной жидкости повышается, она скапливается в канале и препятствует прохождению по нему сперматозоидов.
Отмечается противовоспалительный и анаболический эффект от применения данного медпрепарата. Если принимать лекарство в больших дозировках, можно добиться глюкокортикостероидной активности действующего вещества.
После внутримышечных инъекций всасывается достаточно длительный период, поэтому уровень активного вещества в крови невысокий. Самая большая концентрация при длительном применении наблюдается только через несколько дней после введения лекарства. Биодоступность и способность связываться с белками крови высокие.
Метаболизм происходит в печени. Препарат выводится из организма только через 6 недель путем почечной фильтрации в виде основных метаболитов и в неизмененном виде.
Прямыми показаниями к применению препарата считаются:
Медпрепарат часто назначается при рецидивных явлениях онкологического поражения почек. Поддерживающая дозировка составляет 400-500 мг дважды в неделю.
Перед применением флакон с суспензией хорошо встряхивают до образования однородного раствора. Данный медпрепарат предназначен только для внутримышечного введения. При лечении рака молочной железы начальная дозировка составляет 500 мг. Курс лечения в таком случае длится около 28 дней. После этого пациенту рекомендуют принимать поддерживающую дозу лекарства, т.е. по 500 мг дважды в неделю. Такая терапия должна продолжаться до наступления полной ремиссии заболевания.
При раковом поражении почек начальная доза суспензии для инъекций составляет от 400 до 1000 мг в неделю. Если такое лечение дает положительные результаты на протяжении нескольких месяцев, оставляют поддерживающую дозу по 400 мг в месяц.
Абсолютными противопоказаниями к применению лекарственного средства считаются:
Во время лечения данным средством могут возникнуть некоторые нарушения со стороны многих органов и систем.
Со стороны половой системы:
Со стороны пищеварительного тракта:
Со стороны кровеносной системы:
Со стороны ЦНС:
В крайне редких случаях возможно появление судорог в нижних конечностях и болевой симптоматики в суставах. Отмечается и изменение массы тела.
При правильном подборе количества препарата передозировка не возникает. Если однократно превысить назначенную дозу, могут возникнуть такие неприятные симптомы:
Быстрая утомляемость — один из признаков передозировки препаратом.
Специфические лечение не проводится. Понадобится симптоматическая терапия с возможным последующим изменением дозы или полной отменой препарата и заменой его другим.
Запрещено проводить лечебный курс с этим медпрепаратом людям с повышенном риском развития тромбоэмболии. При длительной терапии возможно развитие болезни Иценко-Кушинга, которая проявляется сильной задержкой жидкости в организме, лунообразным лицом, резким повышением артериального давления и снижением толерантности к глюкозе. При этом нужно корректировать дозировку и следить за дальнейшими изменениями в состоянии здоровья пациента.
При проведении цитологических и гистологических анализов, взятых с шейки матки, нужно обязательно предупреждать врача о лечении Депо-Проверой.
Нельзя проводить такое лечение в послеродовом периоде, т.к. повышается риск развития маточных кровотечений. При применении препарата повышается риск развития остеопороза.
Лечение прекращают в случае полной или частичной потери зрения, развития двоения в глазах и пучеглазия. Терапия отменяется и при увеличении частоты мигренозных приступов.
Применение средства может привести к развитию аномалий плода, особенно если лечение проводилось в первом триместре. Если речь идет о незапланированной беременности, то важно предупредить женщину обо всех возможных рисках для плода. Активное вещество проникает через плацентарный барьер, поэтому лучше воздержаться от применения такого лекарства в период вынашивания.
Действующие компоненты средства с легкостью проникают и в грудное молоко. Но нет достоверных данных о том, насколько опасен препарат для младенца, поэтому желательно на период лечения отказаться от грудного вскармливания.
При патологии функции почек рекомендуется начинать лечение с самой минимальной дозировки. Если есть необходимость, доза лекарства может быть снижена даже до 150 мг. При развитии острой почечной недостаточности и сильной отечности лечение прекращают.
Лекарство с большой осторожностью применяют при различных патологиях печени. При появлении у пациента симптомов желтухи, лечение необходимо сразу же прекратить. Применение данного медпрепарата провоцирует изменения в печеночных пробах, изменяется количество протромбина и факторов свертываемости крови.
Понижается уровень кортизола, эстрогенов и прогестерона. Снижается и количество гонадотропинов в крови. Понижается уровень тестостерона и специфических глобулинов, способствующих связыванию половых гормонов.
Совместное применение с Аминоглутетимидом может привести к сильному снижению биодоступности активного вещества Депо-Проверы. Взаимодействие с другими группами препаратов еще не до конца изучено, поэтому об этом нет никакой достоверной информации.
Депо-Провера (Depo-Provera)
Депо-Провера – гестагенный препарат, содержащий производное прогестерона - 17-альфа-гидрокси-6-альфа-метилпрогестерона ацетат (медроксипрогестерона ацетат). Препарат обладает выраженной гестагенной активностью, при применении высоких доз препарата отмечается некоторая кортикостероидная активность. Для препарата не характерна эстрогенная активность, его андрогенное действие минимально. У женщин детородного возраста медроксипрогестерона ацетат способствует снижению секреции гонадотропинов гипофизом, вследствие чего происходит угнетение созревания фолликулов и предотвращается овуляция. При применении препарата Депо-Провера у мужчин отмечается угнетение активности клеток Лейдига, вследствие чего снижается секреция эндогенного тестостерона.
Эффективность препарата у пациентов с гормонозависимыми злокачественными опухолями объясняется влиянием активного вещества на гипоталамо-гипофизарно-гонадную ось, метаболизм стероидных гормонов на клеточном уровне, а также действием медроксипрогестерона ацетата на прогестиновые и эстрогеновые рецепторы.
Депо-Провера, как и прогестерон, обладает пирогенным действием. При использовании высоких доз препарата, которые могут быть назначены для лечения пациентов с некоторыми видами онкологических заболеваний, медроксипрогестерона ацетата проявляет кортикостероидную активность.
После парентерального (внутримышечного) введения препарата активное вещество высвобождается медленно, вследствие чего обеспечивается поддержание низких доз препарата в плазме крови. Пик плазменной концентрации медроксипрогестерона ацетата отмечается спустя 4-20 дней после парентерального введения. Для препарата характерна высокая степень связи с белками плазмы (до 95 %).
Активное вещество хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, определяется в грудном молоке.
В организме метаболизируется с образованием большого количества метаболитов. Выводится преимущественно с желчью и калом, как в неизменном виде, так и в виде метаболитов. Около 44 % медроксипрогестерона ацетата выводится с мочой в неизменном виде. Период полувыведения достигает 6 недель, медроксипрогестерона ацетат определяется в плазме крови спустя 7-9 месяцев после парентерального введения.
Препарат применяется в онкологической практике при таких состояниях:
Рецидивы и/или метастазы рака молочной железы и эндометрия,
Рецидивы и/или метастазы рака почки,
А также при метастазах рака предстательной железы.
Кроме того, препарат применяется в гинекологической практике для лечения пациенток, страдающих эндометриозом и вазомоторными проявлениями в менопаузе.
Препарат также назначают женщинам детородного возраста как средство контрацепции.
Перед применением одноразовый шприц или флакон с препаратом необходимо встряхнуть до получения однородной взвеси. При применении препарата необходимо соблюдать правила асептики. Суспензию вводят в ягодичную или дельтовидную мышцу, если врач не назначил иначе. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
При раке молочной железы обычно назначают по 500-1000 мг препарата в сутки в течение 28 дней, далее переходят на введение 500 мг препарата 2 раза в неделю. Терапию проводят до тех пор, пока препарат оказывает необходимый терапевтический эффект.
При раке почки и эндометрия обычно назначают по 400-1000 мг препарата 1 раз в неделю. В случае если отмечается положительная динамика (наступает улучшение состояния и достигается стабилизация процесса) переходят на введение 400 мг препарата 1 раз в месяц.
При метастазах рака предстательной железы обычно назначают по 500 мг препарата 2 раза в неделю в течение 3 месяцев, после чего переходят на введение 500 мг препарата 1 раз в неделю.
При применении препарата в гинекологической практике для терапии женщин в период постменопаузы (в том числе в комплексе с эстрогенами) следует назначать препарат коротким курсом под наблюдением лечащего врача.
При эндометриозе обычно назначают по 50 мг препарата 1 раз в неделю или по 100 мг препарата 1 раз в 2 недели. Длительность курса лечения обычно составляет 6 месяцев.
При вазомоторных проявлениях в период менопаузы обычно назначают по 150 мг 1 раз в 12 недель.
В качестве контрацептивного средства обычно назначают по 150 мг препарата 1 раз в 3 месяца. Первую инъекцию следует провести в течение 1-5 дня нормального менструального цикла или спустя 5 дней после родов (в случае если пациентка не кормит грудью). Возможно также назначение препарата поле прекращения грудного вскармливания или спустя 6 недель после родов (в случае если отказ от грудного вскармливания невозможен). Перед назначением препарата в качестве контрацептивного средства следует исключить у пациентки злокачественные опухоли шейки матки и молочных желез.
Для поддержания необходимой концентрации препарата в крови и обеспечения высокой степени защиты от нежелательной беременности последующие инъекции рекомендуется проводить с интервалом 12 недель (максимум 89 дней).
В случае развития тромбоэмболии следует решить вопрос о целесообразности дальнейшей терапии препаратом Депо-Провера.
Побочные эффекты, развивавшиеся во время терапии препаратом, во многом были обусловлены дозой и частотой применения препарата, что зависит от характера заболевания пациента, в частности:
При использовании препарата в онкологической и гинекологической практике отмечались такие побочные эффекты:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, холестатическая желтуха. Кроме того, при применении препарата в онкологии у пациентов отмечалось развитие рвоты, нарушений стула, сухости слизистой оболочки рта, нарушений функции печени.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение режима сна и бодрствования, нарушение концентрации внимания, эмоциональная лабильность, нарушение зрения, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: тромбоэмболии различной локализации. Кроме того, при применении препарата в онкологической практике у пациентов отмечалось развитие артериальной гипертензии, пальпитации, нарушений сердечного ритма, сердечной недостаточности, инфаркта мозга и миокарда, тромбофлебита, тромбоза артерий сетчатки, повышения количества тромбоцитов и лейкоцитов.
Со стороны мочеполовой системы: у женщин отмечалось развитие нарушений менструального цикла, в том числе изменение продолжительности цикла и нарушение регулярности, аменорея, продолжительная ановуляция и изменение цервикальной секреции.
Другие: облысение, угревая сыпь, гирсутизм, отеки конечностей, повышение температуры тела, боль в месте инъекции, изменения массы тела. Кроме того, при применении препарата в гинекологии у женщин отмечалось развитие снижения толерантности к глюкозе. При применении препарата в онкологии возможно развитие кушингоидного синдрома, снижение активности надпочечников, уровня АКТГ и гидрокортизона в крови.
При использовании препарата в качестве контрацептивного средства отмечались такие побочные эффекты:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, боли в эпигастральной области, метеоризм, нарушения функции печени, желтуха, в том числе с явлениями холестаза.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение режима сна и бодрствования, нарушение концентрации внимания, эмоциональная лабильность, судороги, нарушение зрения (при развитии тяжелых нарушений зрения препарат следует отменить).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: тромбоэмболии различной локализации.
Со стороны мочеполовой системы: нарушения менструального цикла, в том числе изменение продолжительности цикла и нарушение регулярности, аменорея, продолжительная ановуляция, лейкорея, периодические боли в области таза и изменение цервикальной секреции. Кроме того, в некоторых случаях отмечалось развитие вагинита.
Со стороны молочной железы: повышение чувствительности, мастодиния и галакторея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.
Другие: облысение, угревая сыпь, гирсутизм, отеки конечностей, повышение температуры тела, боль в месте инъекции, изменения массы тела, в единичных случаях отмечалось снижение либидо и аноргазмия.
У пациентов, которым назначали препарат в форме стерильной водной суспензии, отмечалось развитие таких побочных эффектов:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, боли в эпигастральной области, метеоризм.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: нарушение режима сна и бодрствования, повышенная раздражительность, эмоциональная лабильность, головная боль, головокружение.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, боли в спине, артралгия.
Со стороны мочеполовой системы и молочных желез: аменорея, вагинит, лейкорея, боли в области таза, дисфункциональное маточное кровотечение, болезненность молочных желез, галакторея. Кроме того, возможно снижение либидо и аноргазмия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.
Другие: облысение, гирсутизм, угревая сыпь, повышение температуры тела, изменение веса, лунообразное лицо.
Препарат может влиять на результаты патогистологического исследования эндометрия или шейки матки, поэтому следует предупредить врача, проводящего исследование, о приеме препарата Депо-Провера.
Кроме того, при применении препарата возможно изменение лабораторных показателей, в том числе снижение уровня стероидных гормонов и гонадотропинов в крови и моче, а также глобулинов, связывающих половые гормоны.
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.
Препарат не назначается женщинам в период беременности, а также при кровотечениях из влагалища неопределённой этиологии.
Препарат противопоказан пациентам, страдающим тяжелыми нарушениями функции печени.
При назначении препарата в качестве контрацептивного средства следует исключить наличие злокачественных новообразований молочной железы (при наличии рака молочной железы препарат не применяют в качестве контрацептивного средства).
Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, страдающим эпилепсией, мигренью, бронхиальной астмой, а также хронической почечной и сердечной недостаточностью.
Кроме того, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с сахарным диабетом, депрессивными состояниями в анамнезе (при развитии тяжелой депрессии препарат следует отменить).
Препарат противопоказан женщинам в период беременности. Перед назначением препарата следует исключить беременность. Применение медроксипрогестерона ацетата в первом триместре беременности может привести к развитию неонатальных патологий, а также рождению детей с низкой массой тела. После отмены препарата восстановление репродуктивной функции происходит в среднем в течение 10 месяцев (в зависимости от личных особенностей женщин отмечалось восстановление способности к зачатию через 4-31 месяцев после отмены препарата Депо-Провера).
Препарат выделяется с грудным молоком, перед началом применения препарата в период лактации следует проконсультироваться с лечащим врачом.
При сочетанном применении высоких доз препарата с аминоглютетимидом отмечается уменьшение плазменных концентраций медроксипрогестерона ацетата и снижение эффективности аминоглютетимида.
При применении высоких доз препарата, применяемых для терапии пациентов со злокачественными опухолями, возможно развитие симптомов характерных для передозировки глюкокортикостероидов (следует контролировать состояние пациента и в случае необходимости уменьшить дозу препарата).
О случаях острой передозировки препарата не сообщалось.
Стерильная водная суспензия по 1мл в шприце, по 1 шприцу в картонной упаковке.
Стерильная водная суспензия по 1мл во флаконах, по 1 флакону в картонной упаковке.
Суспензия для инъекций по 3,3 или 6,7мл во флаконах, по 1 флакону в картонной упаковке.
Препарат хранится в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре не выше 25 °C.
Срок годности – 5 лет.
1мл стерильной водной суспензии содержит:
Вспомогательные вещества.
1мл суспензии для инъекций содержит:
Медроксипрогестерона ацетата – 150 мг,
Вспомогательные вещества.
Колпотрофин (Colportophine) Эстриол (Estriol) Лютеина (Luteina) Димэстрол (Dimoestrolum) Местранол (Mestranol)
Уважаемые врачи!
Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.
Уважаемы пациенты!Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.
Большое спасибо!
